摘要:
本應(yīng)用說明介紹了。
-超過 6 克/小時(shí)的一種 API 中間物
-在壓力下連續(xù)泵送 5%和 10%的木炭鈀的漿液
-不受催化劑規(guī)模限制的異質(zhì)催化轉(zhuǎn)移加氫反應(yīng),可直接擴(kuò)大規(guī)模
-81%的分離產(chǎn)量
-使用 V-3 泵來控制背壓
-具有優(yōu)化催化劑條件的多功能性
背景介紹:
圖 1:通過硝苯嗎啉 1 的催化氫化作用合成萊奈唑胺中間體 2
抗生素利奈唑胺是一種常用的藥物,用于針對致病的革蘭氏陽性菌,如 VRE 和 MRSA,1 并被認(rèn)為是萬 古霉素的可能替代品。2 在藥物合成的一個(gè)常見途徑中,4-(2-氟-4-硝基苯基)嗎啉,1 被氫化為 3-氟-4- (4-嗎啉基)苯胺,2. 3
盡管使用炭上鈀(以及其他催化劑)的異質(zhì)反應(yīng)在批量化學(xué)中很常見,但在連續(xù)流中處理固體是一個(gè)問
題,因?yàn)樗鼈冸y以泵送,而且有可能堵塞流路的限制,如壓縮管或背壓調(diào)節(jié)器。因此,像碳上鈀這樣的催化劑通常被隔離在一個(gè)處于所需反應(yīng)溫度的填充床柱或盒中,試劑被泵入柱中進(jìn)行反應(yīng)。這種方法的規(guī)模有限,因?yàn)橥ㄟ^填料柱的泵送會(huì)產(chǎn)生背壓,而且隨著催化劑的失活,速度會(huì)受到限制,需要費(fèi)力的催化劑清洗和重新激活步驟,或使催化劑無法使用。作為持續(xù)研究計(jì)劃的一部分,Vapourtec 已經(jīng)表明,使用 Vapourtec easy-MedChem,配合 V-3 蠕動(dòng)泵,可以泵送顆粒高達(dá) 80 微米(取決于濃度)的懸浮液?;钚蕴可系拟Z(5%和 10%),Pd/C,是一種非常細(xì)的粉末,在甲醇中懸浮良好。使用 Vapourtec V-3 泵,可以泵出高達(dá) 150 毫克/毫升的濃度。這使得 Pd/C 相對于底物的濃度可變,但通過在反應(yīng)器中連續(xù)輸送 Pd/C,大大消除了與柱床有關(guān)的規(guī)模限制。